Телмисартан ратиофарм инструкция по применению. "Телмисартан": отзывы пациентов, состав, применение, противопоказания

Артериальной гипертензией называют патологическое состояние, характеризующееся регулярным повышением артериального давления, значение которого превышает цифры 140/90 мм рт. ст. Такой диагноз ставится пациенту при условии, если высокое АД наблюдается при трех его измерениях, которые были произведены в разное время и на фоне спокойной обстановки. При этом крайне важно, чтобы перед подобными манипуляциями человек не принимал никаких препаратов, способствующих повышению или, наоборот, понижению давления.

Общая информация о заболевании

У кого чаще всего диагностируют артериальную гипертензию? Согласно утверждениям специалистов такое заболевание наблюдается примерно у 30 % людей пожилого и среднего возраста, хотя развитие подобной патологии не исключено и у подростков. Следует также отметить, что средний показатель заболеваемости женщин и мужчин имеет практически равное соотношение.

Среди всех форм артериальной гипертензии на легкие и умеренные степени приходится около 80 %.

Осложнения, терапия болезни

Артериальная гипертензия - это довольно серьезная медико-социальная проблема. Отсутствие должного и своевременного лечения такой болезни может поспособствовать развитию серьезных и опасных осложнений. В их число входят инсульт и инфаркт миокарда, которые могут стать причиной утраты трудоспособности человека, а также смертельного исхода.

Нельзя не сказать и о том, что злокачественное или продолжительное течение артериальной гипертензии приводит к существенному поражению артериол некоторых органов (например, глаз, мозга, почек и сердца) и нарушению их кровоснабжения.

Можно ли вылечить артериальную гипертензию? Терапия такого заболевания должна быть в первую очередь направлена на нормализацию высокого АД. Однако на этом лечение не заканчивается. Совместно с приемом препаратов, понижающих давление, требуется обязательная коррекция всех имеющихся нарушений, которые развились во внутренних органах.

Специалисты утверждают, что рассматриваемое заболевание часто носит хронический характер. На полное выздоровление в подобных случаях надеяться бесполезно, но правильно подобранное лечение может предотвратить последующее развитие патологии, а также значительно снизить риск возникновения тяжелых осложнений, в том числе гипертонических кризов.

Какое лекарство чаще всего назначают при артериальной гипертензии? Наиболее популярным препаратом при таком заболевании является «Телмисартан». Инструкция по применению, отзывы об этом медикаменте, его состав, побочные действия, противопоказания и прочие сведения представлены далее.

Описание препарата, упаковка, состав и форма выпуска

В какой форме выпускают лекарственное средство «Телмисартан»? Отзывы пациентов сообщают, что в аптечных сетях такой препарат можно встретить в виде круглых и плоскоцилиндрических таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком, с риской и фаской.

Активным действующим компонентом этого медикамента является телмисартан. Что касается вспомогательных веществ, то в качестве них в состав таблеток входят:

• меглюмин;
• лактозы моногидрат (или молочный сахар);
• натрия гидроксид;
• кроскармеллоза натрия;
• повидон К25;
• магния стеарат.

Согласно отзывам «Телмисартан» в таблетках продается в аптеках в контурных ячейках, которые помещены в пачки из картона.

Фармакология

Что представляет собой медикамент «Телмисартан» (40 мг)? Отзывы специалистов утверждают, что это антигипертензивное лекарство, которое является антагонистом рецепторов типа АТ1, то есть ангиотензина II. Рассматриваемый препарат имеет высокое сродство с упомянутым подтипом рецепторов. Он избирательно и на протяжении длительного времени связывается с ангиотензином II, после чего активное вещество вытесняет его из связи с АТ1 рецепторами.

Другие особенности

Какие еще свойства присущи препарату «Телмисартан»? Отзывы сообщают, что действующий компонент этого средства никаким образом не влияет на АПФ и ренин, а также не блокирует каналы, которые ответственны за проведение ионов.

Упомянутое лекарство снижает количество альдостерона в крови. Дозировка препарата, равная 80 мг, полностью устраняет повышенное артериальное давление, которое было вызвано ангиотензинном II.

Терапевтические эффект после приема таблетки длится примерно сутки, а затем постепенно уменьшается. Также следует отметить, что значимое действие медикамента ощущается не менее двух дней после начала лечения.

Согласно отзывам «Телмисартан» способен снижать и систолическое, и диастолическое давление. Однако препарат никаким образом не влияет на частоту пульса человека. Также в процессе лечения не было отмечено эффекта привыкания и значимого накопления активного вещества препарата в организме.

Фармакокинетические свойства лекарства

Каким фармакокинетическими особенностями характеризуется медикамент «Телмисартан»? Инструкция и отзывы специалистов сообщают, что при приеме препарата внутрь его действующее вещество довольно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность составляет около 50 %.

При применении препарата одновременно с пищей уменьшение AUC варьируется в пределах 6-9 % (при дозе 40-160 мг соответственно).

Через три часа после приема медикамента концентрация его активного компонента в плазме крови постепенно выравнивается (независимо о того, было ли принято лекарство вместе с едой или же натощак).

Связь телмисартана с плазменными белками составляет около 99,5 %. Метаболизируется это вещество посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. При этом образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Период полувыведения рассматриваемого препарата составляет более 20 часов. Выводится его активное вещество в неизмененном виде через кишечник. Кумулятивное выведение посредством почечной системы составляет около 1 %.

Показания к назначению препарата

В каких случаях назначают такое лекарственное средство, как «Телмисартан»? Отзывы врачей сообщают, что рассматриваемый препарат активно применяется во время лечения артериальной гипертензии. Также оно может быть назначено для профилактики смертности людей от патологий сердечно-сосудистой системы, в том числе после инфаркта, инсульта, болезней периферических сосудов и при гипертрофии левого желудочка.

Запреты к назначению перорального средства

Когда не следует использовать таблетки «Телмисартан»? Отзывы специалистов, а также инструкция по применению этого препарата говорят о следующих противопоказаниях к назначению:

• обструктивные болезни желчевыводящих путей;
• первичный альдостеронизм;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• непереносимость больным фруктозы;
• чрезмерная чувствительность пациента к основному веществу или другим компонентам лекарства;
• период беременности;
• несовершеннолетний возраст;
• период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Как следует использовать препарат «Телмисартан» (40 мг)? Отзывы врачей указывают на то, что принимать упомянутые таблетки необходимо внутрь (перорально), независимо от приема пищи.

При диагностировании артериальной гипертензии рассматриваемый медикамент обычно назначают в дозировке 40 мг один раз в день. Однако в некоторых случаях указанная доза может быть уменьшена в два раза (при условии, если лекарство оказалось эффективным в количестве 20 мг).

Если при приеме 40 мг препарата желаемого эффекта достичь так и не удалось, то дозу увеличивают максимум до 80 мг. В этом случае применение всей дозировки осуществляют за один раз.

При коррекции лечения следует учитывать, что максимальный терапевтический эффект достигается не сразу, а по прошествии 1-2 месяца (при условии регулярного приема таблеток).

Чтобы снизить артериальное давление, препарат «Телмисартан» (80 мг), отзывы о котором указаны далее, очень часто назначают совместно с тиазидными диуретиками.

Прием препарата при сердечно-сосудистых заболеваниях

Эффективность таблеток «Телмисартана», применяемых для профилактики смертности у пациентов с проблемами сердечно-сосудистой системы, наблюдается при дозе в 80 мг в день. Отмечается ли аналогичный результат при более низких дозировках в настоящее время неизвестно.

При заболеваниях печени и почек следует обязательно удостовериться, что указанное количество препарата не спровоцирует развитие побочных эффектов со стороны упомянутых органов. Поэтому в подобных случаях рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг в день. Также необходимо учитывать, что для большинства людей с нарушенной работой печени опасна дозировка выше 40 мг в сутки.

Побочные явления

Какие эффекты побочного характера способен вызвать медикамент «Телмисартан 80»? Отзывы специалистов сообщают, что негативные явления на фоне приема рассматриваемого средства наблюдаются крайне редко. Однако в некоторых случаях пациенты все же жалуются на следующие состояния:

1. Брадикардия, анемия, одышка, рвота, высокое количество креатинина в крови, нарушения сна, диарея, боль в области спины.
2. Депрессивные состояния, диспноэ, вертиго, судороги икр, обмороки, зуд кожи, резкое падение АД, болезненные ощущения в области живота, слабость.
3. Диспепсия, высыпания, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, боль в грудной клетке, нарушенная работа почек, повышенное потоотделение.
4. Мышечная боль, инфекционные болезни дыхательных и мочевыводящих путей (например, цистит, синусит или фарингит), тахикардия, сепсис, зрительные расстройства, тромбоцитопения, чувство сухости во рту.
5. Снижение уровня гемоглобина, дискомфорт в желудке, чувство беспокойства, боли в суставах, падение АД при смене положения тела, нарушенная работа печени, эритема, повышение активности ферментов печени, экзематозная сыпь, повышение уровня мочевой кислоты в крови.
6. Боль в сухожилиях, ангионевротический отек, тендинит, токсические высыпания, повышение уровня эозинофилов.

Важно знать!

C особой осторожностью препарат «Телмисартан» назначают при нарушенной работе печени, стенозе аорты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), ИБС, заболеваниях органов пищеварения, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата). В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.

Использование препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация способствует дополнительному снижению АД.

Препарат от повышенного АД «Телмисартан»: отзывы и аналоги

Аналогами рассматриваемого медикамента являются такие средства, как:

• «Микардис».
• «Прайтер».
• «Телмиста».
• «Тезео».

Перед применением указанных лекарств с целью устранения артериальной гипертензии следует иметь в виду, что они обладают своими фармакологическими особенностями, побочными эффектами и противопоказаниями.

Насколько эффективно действует препарат «Телмисартан»? Отзывы пациентов об этом лекарстве встречаются крайне редко. Из тех сообщений, что имеются на сегодняшний день, около 80 % носят положительный характер. Люди, страдающие от регулярного повышения давления, утверждают, что прием упомянутых таблеток позволяет быстро и достаточно мягко его нормализовать. Также пациентов радует тот факт, что данный медикамент крайне редко вызывает побочные явления.

Таблетки Телсартан обладают ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений. Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества: меглюмин, гидроксид натрия, повидон К30, полисорбат 80, маннитол, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Механизм действия телмисартана заключается в блокировании рецепторов к гормону ангиотензину, который способствует повышению величины артериального давления. Вследствие блокировки этих рецепторов расширяется просвет кровеносных сосудов, снижается величина артериального давления. При этом у больных не развивается компенсаторное повышение сердечного ритма в ответ на спад давления. Кроме того, исследования показали, что телмисартан оказывает положительное действие на работу почек, борется с ишемией и атеросклерозом, улучшает периферическое кровообращение.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с: выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, инсульт, заболевания периферических артерий в анамнезе), сахарным диабетом 2 типа с документированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, дегидратации вследствие диареи и рвоты, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), первичный гиперальдостеронизм, гипонатриемия, гиперкалиемия, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), нарушения функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почек, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение препарата Телсартан противопоказано. При планировании беременности или при ее подтверждении необходимо отменить препарат как можно раньше и назначить другую антигипертензивную терапию с известным профилем безопасности применения при беременности.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II , в т.ч. и телмисартана, в I триместре беременности не рекомендуется.Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.Применение препарата Телсартан® в период грудного вскармливания не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности выделения телмисартана с грудным молоком. При необходимости применения препарата в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сутки. Артериальная гипертензия. Начальная рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. При необходимости (в случае отсутствия терапевтического эффекта) доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 80 мг 1 раз/сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-8 недель после начала терапии телмисартаном. Возможна комбинация с гидрохлоротиазидом, который оказывает аддитивное антигипертензивное действие. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости. Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз/сутки. Эффективность телмисартана в более низких дозах (менее 80 мг/сутки) для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости не установлена. У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Телсартан рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии. Нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе). Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или, получающих лечение гемодиализом, ограничен. У таких пациентов терапию рекомендуется начинать с более низкой дозы 20 мг/сутки. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью соответственно) рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с дозой, полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Безопасность телмисартана у пациентов, применяющих препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости, была сходной с таковой у пациентов с артериальной гипертензией. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (1/10-1/100), нечасто (1/100-1/1000), редко (1/1000-1/10 000), очень редко (

Передозировка

Данные по передозировке ограничены.Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Описаны случаи развития головокружения, повышения сывороточной концентрации креатинина и острой почечной недостаточности.Лечение: симптоматическая терапия. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля. Следует регулярно контролировать сывороточное содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Телсартан, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, в т.ч. с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Данные, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о повышении частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие почечной недостаточности) при двойной блокаде РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Особые указания

Нарушение функции печени. Телсартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени, т.к. телмисартан преимущественно выводится с желчью через кишечник. Препарат Телсартан® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).Нарушение функции почек. При применении препарата Телсартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыта применения после недавно перенесенной трансплантации почки нет.Гиповолемия. У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Телсартан. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.Реноваскулярная гипертензия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Двойная блокада РААС. Сообщалось о случаях повышения риска артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижении функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена. В связи с этим двойная блокада РААС с использованием комбинации ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под наблюдением специалиста и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС. У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяются активностью РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Телсартан не рекомендуется.Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Телсартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.Гиперкалиемия. Применение препаратов, влияющих на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС следует оценить соотношение польза/риск. Факторы риска развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (старше 70 лет), сахарный диабет, одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм, сопутствующие состояния (снижение ОЦК, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)).У пациентов, относящихся к группе высокого риска, рекомендуется применение с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Этнические особенности. Телмисартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у пациентов с артериальной гипертензией.Другие. Как и при лечении любыми антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. На фоне применения препарата Телсартан пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами в связи с возможностью развития головокружения, сонливости и других побочных эффектов, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.

Cостав

действующее вещество: телмисартана; 1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гипромеллоза, сорбит (Е 420), повидон, меглюмин, манит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С09С А07.

Показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

• выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функции печени.

Возраст до 18 лет.

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренвмисних препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Способ применения и дозы

Тельмизартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с тельмизартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

В начале лечения тельмизартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушение функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в отдельных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая с летальным исходом 1 .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Неврологические расстройства: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени / расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподибни симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. Сообщалось, что у пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, которые лечились тельмизартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства. По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении тельмизартаном сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Передозировка

Информация о передозировке тельмизартана ограничено.

Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение сывороточного креатинина и острую почечную недостаточность.

Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормления грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Особенности применения

Беременность.

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.

Тельмизартан-Тева не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчного системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана. Следует с осторожностью применять Тельмизартан-Тева пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия.

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Снижение ОЦК.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемией, которые возникли вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- .

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-.

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-(например, у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотонию, гиперазотемию, олигурии или реже - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм.

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, поэтому назначать телмисартана больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия.

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, может вызвать гиперкалиемии.

У больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие препараты, которые могут повышать уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед одновременным применением препаратов, подавляющих систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);
• комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемии включают калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Сорбит.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические различия.

Как было выявлено при назначении ингибиторов АПФ, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией меньше, чем у представителей других рас.

Другие.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или работать с другими механизмами следует это учитывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

С литием.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC 0-24 и C max при одновременном применении с рамиприлом и Рамиприлат. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые).

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения тельмизартаном.

Следует учитывать при одновременном применении.

Другие антигипертензивные препараты.

Эффект тельмизартана - снижение артериального давления - может расти при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартана. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение).

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном характеризуется большей частотой развития побочных реакций как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением монотерапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1). С высоким сродством телмисартана замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор.

Тельмизартан селективно связывается с АТ 1 рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него. Связывания является долговременным.

Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются тельмизартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ энзима (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Поэтому, ожидается побочного действия, опосредованной брадикинином.

У человека доза в 80 мг тельмизартана почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект сохраняется в течение суток и определяется до 48 часов.

Фармакокинетика.

Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация / время (AUC) для тельмизартана от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С max и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V ss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, не обладает фармакологической активностью.

Тельмизартан характеризуется биекспоненциональною фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С макс) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация / время» (АUС) растет непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не обнаружено. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, преимущественно в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс плазмы (CL tot) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые продолговатые таблетки с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Антигипертензивным лекарством является Телмисартан. Инструкция по применению указывает, что эти таблетки 40 или 80 мг принимают для контроля и нормализации артериального давления.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

В одной таблетке Телмисартана может быть 40 или 80 мг одноименного действующего вещества. Вспомогательными веществами выступают гидроксид натрия, меглюмин, повидон, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, маннитол.

Фармакологическое действие

Телмисартан — антагонист рецепторов ангиотензина 2. Он отличается хорошим лекарственным взаимодействием с Амлодипином, поэтому они нередко комбинируются друг с другом. Примерно спустя 2,5-3 часа после употребления лекарства наблюдается уменьшение АД. Предельное уменьшение его действия наступает через 4 недели после курса лечения препаратов.

При уменьшении давления этот медикамент не оказывает никакого влияния на сердечный ритм и состояние почечных артерий. Фармацевтическому воздействию подвергается только диастолическое и систолическое АД. Это одна из особенностей действующего вещества.

Показания к применению

От чего помогает Телмисартан? Таблетки применяют для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Инструкция по применению

Телмисартан поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.

Оптимальная доза в сутки - не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.

При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.

При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Противопоказания

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

• не принятие организмом фруктозы;
• нарушение проходимости желчевыводящих путей;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• гиперчувствительность к составным компонентам;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Людям, страдающим ИБС, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, склонным к кровотечениям, необходимо периодически анализировать показатели крови и прислушиваться к собственным ощущениям.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Побочные явления

При использовании медикаментозного средства могут возникать некоторые побочные проявления, в том числе и развитие синдрома отмены после использования:

• хронический кашель;
• миалгия;
• тошнота и рвота;
• вздутие живота;
• гиперкреатининемия;
• фарингит;
• головные боли;
• периферическая отечность;
• артралгия;
• головокружения;
• болезненность и дискомфорт в области поясницы;
• анемия;
• увеличение степени активности печеночных трансаминаз;
• уменьшение артериального давления;
• повышенная раздражительность;
• депрессивные состояния;
• понос или запор;
• кожный зуд;
• нарушение работы легких;
• отек Квинке (редко);
• нарушения сна;
• высыпания;
• уменьшение уровня гемоглобина в плазме крови;
• болезненные ощущения в груди;
• аритмия и тахикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В педиатрии лекарственное средство не используется, так как данные об оказываемом действии на детский организм отсутствуют. Принимать таблетки можно с 18 летнего возраста.

Препарат не назначается при беременности. При лактации и назначении медикамента следует прекратить кормление грудью.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.Детям

Лекарственное взаимодействие

Если пить Телмисартан 80 мг или 40 мг вместе с Дигоксином, то концентрация последнего в крови увеличится. Одновременно пить описываемый выше препарат и калийсберегающие диуретики не рекомендуется. Одновременный прием Телмисартана и НПВП (тот же аспирин) сокращает эффект, в рамках которого снижается повышенное давление у пациента.

Принимая Телмисартан с другими препаратами, понижающими АД, можно добиться чрезмерного снижения показателей АД до фатальных отметок. Поэтому лучше не принимать сразу несколько типов лекарственных средств, цель которых – приведение в норму артериального давления.

Если пить Телмисартан 40 или 80 одновременно с кортикостероидами, это сократит антигипертензивное (понижающее давление) действие.

Аналоги лекарства Телмисартан

По структуре определяют аналоги:

1. Телсартан;
2. Танидол;
3. Прайтор;
4. Тезео;
5. Телмиста;
6. Телзап;
7. Микардис Плюс.

К антагонистам рецепторов ангиотензина 2 относят аналоги:

1. Кандекор;
2. Лориста;
3. Ирсар;
4. Карзартан;
5. Кардосал;
6. Ирбесартан;
7. Олиместра;
8. Теветен;
9. Микардис Плюс;
10. Ибертан;
11. Атаканд;
12. Валз;
13. Гипосарт;
14. Кардостин;
15. Лозарел;
16. Козаар;
17. Зисакар;
18. Нортиван;
19. Телсартан;
20. Диован;
21. Тантордио;
22. Навитен;
23. Танидол;
24. Ксартен;
25. Телзап;
26. Вазотенз;
27. Телмиста;
28. Блоктран;
29. Ордисс;
30. Лосакор;
31. Лотор;
32. Реникард;
33. Эдарби;
34. Лозартан;
35. Лозап;
36. Кардостен;
37. Тарег;
38. Апровель;
39. Валсафорс;
40. Прайтор;
41. Тезео;
42. Фирмаста;
43. Лакеа;
44. Презартан;
45. Кандесартан;
46. Сартавель;
47. Ангиаканд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Телмисартан СЗ (таблетки 80 мг 28 штук) в Москве составляет 270 рублей. Реализуется лекарство по рецепту.

Срок годности 3 года после производства. Хранить Телмисартан инструкция по применению предписывает в защищенном от воды и света месте, куда не смогут добраться дети.

Post Views: 291

Брутто-формула

C 33 H 30 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144701-48-4

Характеристика вещества Телмисартан

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД , так и дАД , не изменяя ЧСС .

Хорошо всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т 1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение вещества Телмисартан

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Телмисартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ , калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Телмисартан

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0329