Синтетическим гипотензивным лекарством является Лозартан. Инструкция по применению указывает, при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным эффектом. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления.
Форма выпуска и состав
Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых. Дозировка 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах). Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг.
Фармакологическое действие
Препарат Лозартан избирательно блокирует ангиотензиновые рецепторы только первого типа. Тем самым он оказывает гипотензивное действие на сердечно — сосудистую систему и снижает давление. Одной из характерных черт Лозартана является большая длительность его воздействия.
При пероральном приеме данный препарат действует на протяжении суток. Действующим веществом препарата является лозартан калия – белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этаноле.
Показания к применению
От чего помогает Лозартан? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:
- риск развития заболеваний сердечно – сосудистой системы, в частности инсульта;
- хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно — сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
- диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек);
- артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. ст.).
Инструкция по применению (при каком давлении)
Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи при давлении свыше 140 мм рт. ст. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки.
Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата. Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта.
При пропуске приема — одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Противопоказания
Абсолютные:
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Рефрактерная гиперкалиемия.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Дегидратация.
- Беременность и период лактации.
- Возраст до 18 лет.
- Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту).
- Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения).
Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):
- Артериальная гипотензия.
- Первичный альдостеронизм.
- Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями.
- Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
- Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью.
- Сниженный объем циркулирующей крови.
- Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью).
- Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе.
- Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий.
- Гиперкалиемия.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Почечная недостаточность.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Митральный и аортальный стеноз.
- Состояния после трансплантации почки.
- Нарушения водно-электролитного баланса.
Побочные явления
Часто встречаются такие побочные эффекты, как:
- головокружение;
- затруднения при дыхании;
- спутанность мыслей;
- онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
- состояние тревожности;
- боль в брюшной области или в области желудка;
- нестабильное дыхание при нагрузке;
- тошнота или рвота;
- кровавые вкрапления в моче;
- кома;
- затуманенное зрение;
- головная боль;
- холодный пот;
- нерегулярное сердцебиение;
- частые позывы к мочеиспусканию;
- депрессия;
- озноб;
- болезненные мочеиспускания;
- бледность кожного покрова;
- учащенное сердцебиение;
- боль в мочевом пузыре;
- усиление чувства голода;
- боль в различных частях тела;
- судороги;
- состояние усталости или слабость;
- внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
- тяжесть в ногах;
- невнятная речь.
Реже при приеме Лозартана возникают следующие негативные реакции:
- отечность лица;
- неустойчивость или неловкость;
- боль или дискомфорт в груди;
- временная слепота;
- потоотделение;
- недомогание;
- боль или дискомфорт в области шеи;
- учащение пульса;
- неспособность говорить;
- стеснение в груди или тяжесть.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Поскольку адекватные исследования влияния Лозартана на здоровье детей не проводились, то употреблять его для лечения несовершеннолетних пациентов запрещено.
Особые указания
В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.
У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.
Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.
Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.
При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии. При комплексном применении с индометацином есть риск уменьшения эффективности лозартана.
При одновременном использовании с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана. Это может привести к развитию гипертонического криза значительному повышению АД. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Аналоги лекарства Лозартан
По структуре определяют аналоги:
- Блоктран.
- Лотор.
- Лакеа.
- Веро Лозартан.
- Вазотенз.
- Зисакар.
- Лозарел.
- Лосакор.
- Брозаар.
- Кардомин Сановель.
- Лозап.
- Карзартан.
- Презартан.
- Лозартан Маклеодз.
- Лозартан Рихтер.
- Козаар.
- Лозартан Тева.
- Реникард.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Лозартан (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 112 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности – 3 года.
Узнайте также, при каком давлении можно принимать близкий аналог .
Post Views: 1 761
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество : лозартана калиевая соль - 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (Е572), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), опадрай II белый (85F).
Состав опадрая II белого (85F) на 1 таблетку : поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк (Е553Ь); титана диоксид (Е171).
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТС: С09СА01.
Фармакологическое действие
Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для перорального применения.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечнососудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его активный метаболит, обладают более высоким сродством к AT1-рецепторам, чем к AT2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).
Показания к применению
Лечение эссенциальной гипертензии.
Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут - как часть антигипертензивной терапии. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.
Способ применения и дозы
Лозартан принимают перорально, запивая стаканом воды.
Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может быть более эффективным.
Лозартан можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут)
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
При назначении начальной дозы
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов на гемодиализе
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов на гемодиализе.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан данной группе пациентов.
Применение у детей
Недостаточно данных относительно эффективности и безопасности применения лозартана для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте 6-18 лет. Также недостаточно данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше одного месяца.
Применение препарата Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью получения необходимой дозировки препарата. У пациентов с массой тела более 50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 100 мг один раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, однако следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Побочное действие
Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующее: очень часто: 1/10; часто: от 1/100 до
Гипертензия
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушение сна.
Со стороны органов слуха: часто - вертиго.
Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия.
нечасто - (ортостатическая) гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах).
Со стороны ЖКТ: нечасто - абдоминальная боль, стойкий запор.
нечасто - сыпь.
нечасто - астения, усталость, отеки.
часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)*.
* Обычно обратимое после отмены препарата.
Пациенты с гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
часто - вертиго.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения, усталость.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2-го типа, сопровождающиеся заболеванием почек
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны сосудистой системы: часто - (ортостатическая) гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах).
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения, усталость.
Результаты гематологических и биохимических исследований: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекция мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Было установлено, что Лозартан переносился хорошо у пациентов с сердечной недостаточностью. Побочные эффекты были ожидаемыми для данной популяции пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, были головокружение и гипотензия.
Также было показано, что клинически значимыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, которые возникали чаще при применении лекарственного средства Лозартан в дозе 150 мг, чем в дозе 50 мг, были гиперкалиемия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, гипотензия, повышение в крови уровней креатинина, калия и мочевины. Данные побочные реакции не приводили к значительно большей частоте прекращения лечения у пациентов, получавших Лозартан в дозе 150 мг.
Посмаркетинговое наблюдение
В период постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых из данных пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Геноха-Шенлейна.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: частота неизвестна - недомогание.
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко - гепатит, частота неизвестна - нарушения функции печени, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция.
Со стороны психики: частота неизвестна - депрессия.
Результаты гематологических и биохимических исследований: частота неизвестна - гипонатриемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Вследствие ингибирования ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные относительно побочных реакций у детей ограничены.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Второй и третий триместры беременности.
Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ
Передозировка
Симптомы. Недостаточно данных о случаях передозировки препарата. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение. Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.
Лечение зависит от продолжительности времени после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.
Дети неонатального возраста, подвергшиеся воздействию лекарственного средства Лозартан in utero . Если возникает олигурия или гипотензия, лечение должно быть направлено на поддержание артериального давления и перфузии почек. Может понадобиться обменное переливание крови или диализ как меры контроля гипотензии и/или нарушений функции почек.
Меры предосторожности
Фетальная токсичность
Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных средств, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности. Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. Если установлена беременность, применение лекарственного средства Лозартан следует немедленно прекратить.
Гиперчувствительность
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Беременность
Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.
Другие предостережения и предупреждения
Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у афроамериканцев, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Применение во время беременности и лактации
Беременность
Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной пороков развития плода или его смерти. Если диагностирована беременность, лекарственное средство Лозартан следует немедленно отменить.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациентам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.
Кормление грудью
Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять данное лекарственное средство в период лактации. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.
Применение у детей
Применение лекарственного средства Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью подбора необходимой дозировки препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).
Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении совместного применения.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем - периодически.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Производитель
РУП "Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 3716, e-mail: .
Последнее изменение: Август 26th, 2019 в 06:24 дп
Лозартан – известный препарат среди тех, кто страдает от гипертонии и других нарушений работы сердечно-сосудистой системы. Он затрагивает тонкие механизмы работы сердца, мягко и быстро снижает давление, устраняет неприятные симптомы артериальной гипертензии. Как действуют таблетки от давления Лозартан и что необходимо учитывать при приеме лекарства?
Лозартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина – вещества, которое присутствует в организме каждого человека и образуется из синтезирующегося в тканях почек ренина. Ангиотензин обладает свойством сужать просветы сосудов, прикрепляясь к специфическим рецепторам в артериальных стенках, в результате чего у человека развивается гипертензия. Блокаторы рецепторов данного вещества присоединяются к тем же рецепторам и нивелируют воздействие ангиотензина, после чего сосуды расширяются, а давление приходит в норму. При этом они не оказывают негативного воздействия на рецепторы других гормонов, кальциевые, ионные каналы и остальные части клеток, которые задействованы в работе сердечно-сосудистой системы, и не вызывают серьезных для здоровья последствий.
При приеме Лозартан обеспечивает следующие терапевтические эффекты:
- понижает давление в периферических артериях и малом круге кровообращения;
- уменьшает концентрацию гормонов стресса;
- диуретическое воздействие;
- препятствует увеличению объема тканей сердечной мышцы;
- повышает способность переносить физические и психоэмоциональные нагрузки у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Лекарство выпускается в форме выпуклых таблеток белого, розового или желтого цвета по 12,5, 25, 50 или 100 мг с характерной полоской посередине. Активный компонент – лозартан калия, дополнительные – молочный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния и т.д. Хранится при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 2 года, отпускается по рецепту.
Совет: при всасывании таблеток в ЖКТ концентрация действующего вещества в организме пожилых пациентов не отличается от концентрации в крови молодых людей, поэтому Лозартан рекомендован к применению вне зависимости от возраста (больным от 75 лет требуется индивидуальный подбор дозировки).
Показания
Согласно инструкции в число показаний к применению препарата входят:
- гипертония любой этиологии;
- левожелудочковая гипертрофия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- нарушения работы почек у больных с диагнозом сахарный диабет.
При сердечных заболеваниях Лозартан применяется в качестве компонента комплексной терапии для снижения вероятности инсульта и летального исхода, в случае непереносимости или отсутствия результата при лечении ингибиторами АПф.
Как принимать?
Рекомендуемая стартовая доза лекарства составляет 50 мг ежесуточно, при необходимости ее увеличивают до 100 мг – максимальная дозировка, превышение которой грозит осложнениями и нежелательными эффектами. Лозартан принимают одноразово или несколько раз сутки вне зависимости от режима питания, запивая достаточным количеством жидкости. Действие препарата ощущается уже в первые 24 часа, при нормальной работе ЖКТ, почек и печени он выводится за 6-9 часов частично с мочой, частично – с калом и желчью.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Лозартан - антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Состав
Лозартан калия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Показания
- артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.
Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Побочное действие
- головокружение;
- астения/утомление;
- головная боль;
- бессонница;
- беспокойство;
- нарушение сна;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- периферические нейропатии;
- парестезии;
- мигрень;
- тремор;
- депрессия;
- звон в ушах;
- нарушение вкуса;
- изменение зрения;
- конъюнктивит;
- заложенность носа;
- кашель;
- инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
- синусит;
- фарингит;
- ринит;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспептические явления;
- боль в животе;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- анорексия;
- судороги;
- миалгия;
- боль в спине, грудной клетке, ногах;
- артралгия;
- тахи- или брадикардия;
- аритмии;
- стенокардия;
- анемия;
- инфаркт миокарда;
- императивные позывы на мочеиспускание;
- ослабление либидо;
- импотенция;
- сухость кожи;
- прилив крови;
- фотосенсибилизация;
- повышенное потоотделение;
- алопеция;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
- лихорадка;
- подагра;
- васкулит;
- эозинофилия;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.
Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.
У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.
В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.
Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.
Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.
Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Лозартан
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Блоктран;
- Брозаар;
- Вазотенз;
- Веро Лозартан;
- Зисакар;
- Кардомин Сановель;
- Карзартан;
- Козаар;
- Лакеа;
- Лозап;
- Лозарел;
- Лозартан Маклеодз;
- Лозартан Рихтер;
- Лозартан Тева;
- Лориста;
- Лосакор;
- Лотор;
- Презартан;
- Реникард.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Содержание
Лекарственное средство Лозартан (Losartan) относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II – препаратов с антигипертензивными свойствами. Медикамент применяется для регуляции артериального давления при гипертензии или сердечной недостаточности, его прием снижает вероятность развития инсульта, инфаркта миокарда. Использование этого лекарства замедляет прогрессирование почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом второго типа с протеинурией
Состав и форма выпуска
Препарат Лозартан выпускается в форме таблеток для перорального приема, с содержанием основного активнодействующего вещества – лозартана калия – 12,5, 25, 50 или 100 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрыты оболочкой, белого (12,5 и 25 мг), розового (50 мг.) или желтого (100 мг) цвета, фасуются в блистеры по 10 или 15 штук, по 2, 3, 4, 6, 10 блистеров в одной упаковке. Полный состав лекарственного средства, согласно инструкции по применению:
| Содержание активного компонента, мг | Содержание вспомогательных компонентов, мг | Оболочка |
|---|---|---|
| Лозартан калия 12,5 | Молочный сахар (моногидрат лактозы) (114,63), целлюлоза микрокристаллическая (5,72), примеллоза (4,29), коллоидный диоксид кремния (1,43), прежелатинизированный крахмал, магния стеарат(1,43) | Opadry II белый (поливиниловый спирт), диоксид титана макрогол (Е1521), тальк (Е553b) эмульсия симетикона. |
| Лозартан калия 25 | Моногидрат лактозы (149,5), микрокристаллическая целлюлоза (12,24), натрия кроскармеллоза (9,18), диоксид кремния коллоидный (2,04), магния стеарат (2,04) | Opadry II белый, диоксид титана макрогол (Е1521), тальк (Е553b) эмульсия симетикона. |
| Лозартан калия 50 | Лактозы моногидрат (270,6), целлюлоза микрокристаллическая (26,6), кроскармеллоза натрия (15,2), коллоидный диоксид кремния (3,8), стеарат магния (3,8) | Opadry II розовый, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль, краситель кармин красный, алюминиевый лак на основе красителя красного и хинолинового желтого, эмульсия симетикона |
| Лозартан калия 100 | Моногидрат лактозы (115), микрокристаллическая целлюлоза (40), примеллоза (11,2), аэросил (2), повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) (9), стеарат магния(2,8) | Гипромеллоза (4,8 мг), тальк (1,6 мг), диоксид титана (0,826), полиэтиленгликоль 4000 (0,72), железа оксид желтый (0,054) |
Механизм действия Лозартана
Активный компонент средства Лозартан – это селективный конкурентный антагонист блокатор рецепторов ангиотензина типа АТ1 тканей коры надпочечников, печени и почек, сердца, мозга, гладкой мускулатуры сосудов. Прием препарат, согласно инструкции, способствует снижению общего периферического сопротивления, общего венозного возврата, блокирует все физиологические эффекты ангиотензинов второго типа, в том числе высвобождение альдостерона.
Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие уже после первого приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении показателей артериального давления, достигается спустя через несколько часов. Снижение действия препарата регистрируется через 24 часа. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема. Понижение показателей артериального давления происходит независимо от ренин-ангиотензиновой системы, поскольку активность ренина плазмы крови увеличивается.
Регулярное применение средства снижает экскрецию иммуноглобулина G и альбумина, способствует уменьшению явлений протеинурии. Его активный компонент стабилизирует уровень мочевины в крови, не изменяя содержания норадреналина. Согласно проведенным исследованиям, у 9 тыс. испытуемых, страдающих артериальной гипертензией в возрасте старше 55 с показателями давления 160-200 мм прием медикамента снизил эти показатели на 13-20%, а уровень смертности – на 25%.
Выраженное гипотензивное действие препарата наблюдается после первого приема, проявляется в снижении верхнего и нижнего показателей давления. Наибольший эффект наступает спустя 6 часов. Около 95% лозартана калия связывается с альбуминами плазмы. Плазменный клиренс достигает 600 мл/мин, почечный – 74 мл/мин. Лозартан калия метаболизируется печенью с помощью изофермента CYP2C9, выводится через почки и кишечник, частично в неизмененном виде, частично – в виде активного метаболита.
Показания к применению Лозартана
Инструкция по применению Лозартана содержит основные показания к применению лекарственного средства. К ним относятся следующие заболевания и состояния:
- артериальная гипертензия (при показателях давления выше 140 мм);
- хроническая сердечная недостаточность (патология, при которой из-за нарушения сердечной и сосудистой деятельности органы и ткани не обеспечиваются достаточным количеством кислорода);
- риск развития инфаркта, инсульта;
- диабетическая нефропатия (патологическое состояние артериол, артерий, канальцев и клубочков почек, вызванное нарушениями почечного метаболизма).
Способ применения и дозировка
Таблетки Лозартан, согласно инструкции, рекомендовано пить независимо от приемов пищи, не разжевывая, один раз в день. Время приема желательно согласовать с лечащим врачом, и принимать лекарство ежедневно в один и тот же час. Суточная дозировка подбирается в зависимости от диагноза, может составлять:
- При артериальной гипертензии – 50-100 мг/сут.
- При сердечной недостаточности – 12,5 мг/сут в первые дни лечения, через неделю приема дозу увеличивают в 2 раза.
- Для уменьшения рисков сердечно-сосудистых патологий – 50 мг/сут.
- При печеночной недостаточности – 25 мг/сут.
Во время курса лечения необходим постоянный контроль динамики показателей артериального давления. Средство предназначено для постоянного применения, дозировки могут уменьшаться или увеличиваться врачом в зависимости от изменения состояния пациента. В возрасте после 75 лет не следует превышать минимальную суточную дозировку (25 мг/сут).
Лекарственное взаимодействие
Инструкция от производителя лекарства содержит указания по совместному применению средства с медикаментами других фармакологических групп. Описано параллельное применение и его возможные последствия со следующими препаратами:
- C НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами): при наличии заболеваний почек, в том числе почечной недостаточности – ухудшение состояния пациента.
- С мочегонными средствами: возможно резкое падение показателей давления, необходима корректировка дозировки.
- С калийсберегающими диуретиками: возможно усиление их фармакологического действия, рост уровня калия плазмы крови.
- С биологически активными добавками или другими средствами с высоким содержанием калия: риск превышения норм содержания калия крови до критических отметок, сопутствующих ему нарушений работы сердца и сосудов.
- С ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): повышение риска развития гиперкалиемии, почечной недостаточности, критически низких показателей артериального давления.
- С препаратами лития: возможно повышение уровня лития крови, изменение процессов его метаболизма.
- С Рифампицином: возможны изменения абсорбции Лозартана, что повлияет на снижение его содержания. Требуется коррекция дозировки.
Побочные действия и противопоказания
Прием препарата, согласно инструкции по применению, противопоказан в детском возрасте, беременным женщинам и в период лактации, а также при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствствительности к одному из компонентов препарата. На фоне курса лечения могут развиваться следующие побочные эффекты:
| Часто встречающиеся | Редко встречающиеся |
|---|---|
|
Боли в желудке, брюшной области, мочевом пузыре; частые позывы к мочеиспусканию, болезненные мочеиспускания, кровавые вкрапления в моче; тошнота, рвота; нестабильное дыхание при нагрузке, затруднения при дыхании; учащенное, нерегулярное сердцебиение; внезапно и беспричинно возникшие гематомы; судороги; холодный пот; кома; озноб, бледность кожных покровов; головокружения; онемение или покалывание в руках, ногах, губах; тяжесть в ногах; бледность кожных покровов, повышенная тревожность, слабость, вялость, депрессия |
Ощущения боли, дискомфорта, стеснения, тяжести в груди, общее недомогание, повышенное потоотделение, учащенный пульс, потеря речи, боли и дискомфорт в области шеи, отечность лица, ухудшение зрения или временная слепота |
Условия продажи и хранения
Лекарство продается в аптеках без рецепта врача . Согласно инструкции по применению, средство необходимо хранить сухом месте при температуре до 25°С, 2 года с даты, указанной на упаковке. Беречь от детей.
Аналоги Лозартана
При индивидуальной непереносимости или недостаточном лечебном эффекте лечащий врач может заменить лекарство на аналог Лозартана. Такими препаратами являются:
- Ангизар – структурный аналог на основе лозартана калия, с гипотензивным действием.
- Брозаар – антигипертензивное средство с аналогичным составом и механизмом действия.
- Гиперзар – препарат для снижения артериального давления с содержанием лозартана калия в одной таблетке 25 или 50 мг.
- Кардомин – структурный аналог Лозартана, с аналогичными свойствами, побочными эффектами и противопоказаниями.
- Клосарт – лекарство для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на основе лозартана калия, противопоказано в период беременности.
- Козаар – средство для понижения артериального давления в форме таблеток, с содержанием лозартана калия 25, 50 или 100 мг. Требуется с осторожностью принимать его совместно с калийсодержащими и литийсодержащими средствами.
- Ксартан – препарат на основе лозартана калия с содержанием активного компонента 50 мг в 1 таблетке.
- Лозап – медикамент содержит лозартан калия в сочетании с гидрохлоротиазидом, обладает антигипертензивным действием.
- Лориста – лекарство против артериальной гипертензии с содержанием активного компонента 50 или 100 мг.
- Лосакар – структурный аналог с содержанием активного вещества 12,5, 50 или 100 мг.
- Лотар – антигипертензивный препарат с содержанием калия лозартана 50 или 100 мг.
- Пресартан – лекарственное средство для понижения давления на основе того же активнодействующего вещества с содержанием 25 или 50 мг в одной таблетке.
Цена
Лекарственное средство Лозартан можно приобрести в аптеке, врачебное назначение для оформления покупки не требуется. Предварительно ознакомиться с диапазоном цен можно на специализированных интеренет-ресурсах. Стоимость на разные формы выпуска медикамента в московских аптеках:
Видео